微粉化技术
概述: 单纯提高溶解度的话,你可以选择固体分散法;而提高溶出的话,需要再仔细考察>>查看全部评论欢迎监督和反馈:本帖内容由xi... 免费询价!
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口服固体药物被体内吸收并发挥作用取决于药物活性成分的水溶性和穿透内脏粘膜的渗透性,其中溶解为吸收过程的控制步骤。根据Noyes-Whitney方程,由于颗粒粒径减小导致的比表面积增加和高润湿性,可以促进颗粒的快速溶解。Alessi等对两种甾体药物-黄体酮和甲羟孕酮的实验研究表明,这些生物合成药物的药效与药品尺寸和表面积关系密切。Charoenchaitrakool等对布洛芬超细粉末的制备方法研究表明,芬必得在肠道中溶解度很小,当将其制备成细粉后可大大提高微粉化技术的溶解度,从而提高药效并节省能源。根据中药物料的特点,目前比较公认的中药微粉粒径为~μm,粒度分布中心D≈~μm。
中药微粉化又被称为中药超微粉碎细胞级微粉碎;所得中药微粉亦称为中药超细粉体细胞级微粉微米中药单味中药超微饮片等。
中药微粉化后,药物粒子细微均匀,比表面积增加,孔隙率增大,药物能更好地分散溶解在胃肠液里,且与胃肠黏膜的接触面积增大,因而更易被胃肠道吸收,提高了其生物利用度。有利于复方药粉碎中各有效成分的均匀化中药大部分是复方,由多种药材组成,细胞破壁后,细胞内的水分及油分迁出,使微粒子表面呈半湿润状态,粒子和粒子之间形成半稳定的粒子团(或称之为微颗粒),每一个粒子团都包含相同比例的中药成分。由于组分中各成分的HLB值(亲水亲油平衡值)延展性可破碎性含水(油)率吸水(油)性比重等的组合和相互作用不同,粒子团的物理结构也不相同。可在不同温度下进行微粉化可根据不同的药材,在不同的温度下进行,因而能限度地保留生物活性物质和营养成分,提高药效,微粉化技术微粉化技术适用于含糖含油含芳香性挥发性成分的中药材的加工与生产。
对质地致密的动物贝壳类骨类药材和矿物类药物更具有优越性,对纤维状高韧性高硬度或具有一定含水率的物料也均适应。用微粉化技术制得的粉末不添加任何辅料可直接制粒,不但易于成型,而且保持了该药的原有特性,服用方便,调剂方便,携带方便。符合GMP要求微粉化一般是在全封闭无粉尘系统中进行的,这可有效地避免外界污染,改善工作环境,使产品微生物含量及灰尘得到有效控制,符合药品生产的GMP要求。应用范围.1单味中药的微粉化目前,中药的微粉化以单味中药的粉碎研究较多,有结果表明微粉化技术能够增加中药的溶出率和生物利用度,减少中药的用量,保留中药的挥发性活性成分,增强药理作用,微粉化技术还能提高比表面积,改善颗粒的均匀性等。
中药复方的微粉化中药复方的微粉化研究主要是其有效成分的溶出量制剂稳定性以及提高药理作用等方面的研究。对中药现代化的重要意义.1可提高剂型品质中药丸散剂在固体制剂中占有相当大的比重,传统的加工技术不利于有效成分的充分吸收,一些外用散剂甚至会产生局部刺激作用。外用散剂引入微粉化技术会提高药物的分散性,有利于涂布附着,有效成分更易于透皮而被吸收,并减少了副作用。
有利于丰富和完善中药炮制技术微粉化技术的应用,使适宜研末冲服的药物达到了最适宜的粒度,能更好地发挥药效并节省药材,从而进一步丰富和完善了中药炮制技术。有利于开发中药新剂型珍贵中药材及易挥发的芳香药物动物类药物有效成分难溶于水的药物等等均可通过微粉化技术直接制成中药口服散剂胶囊剂微囊等,而且微粉化技术还可将某些中药微粉化后直接与基质相混制备透皮吸收制剂。亟待解决的问题.1微粉最适粒度的筛选和确定药物粒度减少时,溶解度不会无限增大,在一定程度下,随着比表面积的增加,很多问题会显露出来。
运用正交设计或均匀设计法,能够针对某药材或复方筛选出最适粒度,使微粉在体外溶出和体内药效达到,克服聚集,同时微粉化技术还有适宜的流动性和分散性。
加强临床研究工作微粉化安全性研究微粉化相关产业的基础研究有人用过微粉化的仪器没有?本人用微粉化仪器微分时候经常出现加料口的反吹现象,当加料加到一定程度微粉时候加料口会负压变为正压。举报删除此信息欢迎监督和反馈:本帖内容由niuyaokaoyan提供,小木虫仅提供交流平台,不对该内容负责。
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